¿Por qué elegir una premezcla granulada?

MVZ Alicia L. Jiménez Vázquez.
Área Técnica.
Collins División Veterinaria.

Durante las últimas décadas la Industria Farmacéutica Veterinaria se ha dedicado al mejoramiento de los productos para el control de las enfermedades que afectan a los animales productivos, por lo que ha invertido tiempo y recursos en la investigación y el desarrollo de nuevas tecnologías y equipos para la elaboración de productos que garanticen tratamientos más efectivos y rápidos, y ha adaptado tecnologías de la farmacéutica humana para desarrollar formas farmacéuticas con características mejoradas.

En la industria porcina  y avícola la implementación de programas de prevención de enfermedades específicas y el tratamiento de brotes es una actividad cotidiana, dadas las características de la producción intensiva, una de las vías de administración más prácticas y efectivas es la vía oral, ya que evita el estrés y manejo excesivo de los animales que pueden derivar en inmunosupresión y enfermedad, es por esto que las premezclas medicadas representan una gran ventaja para los productores.

Las premezclas son conocidas oficialmente como artículo medicado tipo A, de acuerdo al Código Federal de Regulaciones, “…un artículo medicado de tipo A se destina exclusivamente a la fabricación de otro artículo medicado de tipo A o de un pienso medicado de tipo B o C. Consiste en un fármaco(s), con o sin excipiente (por ejemplo, carbonato de calcio, cáscara de arroz, maíz, gluten) con o sin ingredientes inactivos…” (CFR 21, 558.3, U.S. Food and Drug Administration) ; el objetivo principal para el diseño de una premezcla es incluir al ingrediente activo en una forma tal en que sea homogéneo y estable por sí mismo y en su mezcla con los alimentos, así como favorecerse por las características de su formulación y proceso de fabricación para proveer los mejores porcentajes de biodisponibilidad y distribución en el organismo del animal. En el Cuadro 1 enlistamos algunas de las principales características a considerar para el diseño de una premezcla medicada.

A nivel clínico las características más importantes son garantizar la biodisponibilidad y distribución de los medicamentos, esto significa que al ser consumido por los animales, el principio activo debe ser absorbido en una zona específica del sistema gastrointestinal en porcentajes suficientes para alcanzar la MIC (concentración mínima inhibitoria) en el caso de los antibióticos o para  concentraciones adecuadas para ejercer su actividad farmacológica, estos valores se pueden ver reducidos por las condiciones fisiológicas  de la especie y las características de la molécula del principio activo.

Entre las condiciones fisiológicas que representan un reto encontramos principalmente las diferencias entre especies donde se destacan las más obvias como las anatómicas y las funcionales, por ejemplo: el proceso de absorción de nutrientes y la zona del sistema gastrointestinal en donde sucede y una muy importante la presencia de alimento al momento de la medicación. Respecto a las características moleculares de los principios activos, su absorción se puede ver afectada para por el pH, la humedad y la temperatura  durante los procesos de extrusión y peletización y durante el propio paso por el sistema gastrointestinal.

Las premezclas en polvo pueden ser una buena opción en algunos casos, sin embargo una de las formas farmacéuticas más exitosa que conjunta varias características positivas son las premezclas granuladas, éstas proveen una dispersión más homogénea y estable al mezclado con el alimento debido a que durante su proceso de fabricación es posible controlar las variables que determinan la geometría y el tamaño de la partícula así como su humectabilidad, evitan la producción de polvos que afectan el manejo por parte del personal, por la morfología de sus partículas reduce las probabilidades de portar contaminantes durante el mezclado y evita la degradación y cambios fisicoquímicos de los principios activos.

Existen tres procesos de granulación en la Industria Farmacéutica Veterinaria: granulación seca, granulación húmeda y recubrimiento; estos tres tipos de granulación se elaboran con alta tecnología en equipos de lecho fluido (huttlin).

La elección del tipo de granulación se  encuentra en función de diversos factores, por ejemplo: en el caso de la amoxicilina,  que es un antibiótico básico y eficaz en la práctica porcina y avícola, para mejorar los valores farmacocinéticos es recomendable su granulación y blindaje con un recubrimiento a partir de polímeros ya que permite que sus moléculas logren llegar al duodeno donde son absorbidas y alcanzan valores superiores a los que se alcanzarían con una premezcla en polvo agregada en el alimento; otro ejemplo de un principio activo que debe ser granulado para la porcicultura es la enrofloxacina, debido a la capacidad sensorial de la lengua de los cerdos, estos son capaces de identificar variaciones químicas en los alimentos, es decir, variaciones en el sabor, la enrofloxacina es una molécula que se caracteriza por un sabor amargo, de modo que administrarla vía oral en una solución o premezcla en polvo no es una opción porque su consumo será rechazado, la granulación bloquea la percepción de su sabor por lo que es consumida por los animales, logrando llegar a el área de absorción y el aprovechamiento de un antibiótico de amplio espectro capaz de tratar gran cantidad de enfermedades; en el caso de las fórmulas conformadas por más de un principio activo donde se genera adición o sinergia antibiótica, es recomendado el uso de productos granulados donde los principios activos y  sus excipientes se conserven adheridos en el mismo gránulo o blindados con  polímeros a determinados porcentajes que permitan  la permanencia de los activos en las proporciones de su fórmula y que garantizan las dosis que generan el efecto farmacológico deseado, logrando así los mayores beneficios de su formulación.

COLLINS DIVISIÓN VETERINARIA fabrica granulados elaborados con los mejores estándares de calidad y equipos de alta tecnología que les confiere características mejoradas para un mejor manejo y la obtención de resultados positivos en el tratamiento de enfermedades, contamos con una gama de productos que ofrecen soluciones a los problemas de salud más comunes en la producción porcícola y avícola como AMOXICOLL 40 y AMOXICOLL 20, que están formulados con amoxicilina blindada y FC-80 y FC-20 formulado con florfenicol granulado para el tratamiento de infecciones respiratorias y gastrointestinales; FLOXAMIN R a base de enrofloxacina al 10% con buena palatabilidad ideal para administración en el alimento para porcinos; productos especializados en el tratamiento de Mycoplasma como: TIAMUCOLL G, un granulado para administración en agua y alimento formulado con tiamulina; TIAMUCOLL 100 con una concentración de tiamulina al 10% para administración en alimento; MACROTYL formulado con tilosina al 22% y FLUTYL formulado con florfenicol y tilosina para el tratamiento de infecciones por Mycoplasma en asociación con otras bacterias.

REFERENCIAS

¹Hardee, Gregory. (1998). Development and Formulation of Veterinary Dosage Forms. New York: Marcel Dekker Inc.